瞬间爆红的芬太尼是什么?

作者:赵言昌来源:蝌蚪五线谱发布时间:2019-04-09

芬太尼为什么被管制?

4月1日,公安部、卫健委、食品药品监督管理局联合发布公告,将芬太尼类物质列入非药用类麻醉药品和精神药品管制品种。想必有很多读者心存困惑——芬太尼什么呢?

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相关新闻(图片来源:人民网)

芬太尼是一种镇痛药。

说到镇痛药,很多人会想到鸦片、吗啡和度冷丁(哌替啶)。这三种药物的共同特点是,它们都属于麻醉性镇痛药,通过麻醉神经、产生镇痛药效果。

对于人体而言,疼痛是一道减法题:手被针扎了一下,痛觉信号沿着脊髓上传,与此同时,脑内的痛觉控制中枢会下发抑制信号。如果痛觉信号比抑制信号强,我们便会感到疼痛;反过来说,要想镇痛,应该设法减弱痛觉信号、增强抑制信号。

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痛觉机制(图片来源:semanticscholar.org)

于是问题就来了——大脑周围有一层屏障,正常小分子(如氧气)可以通过,镇痛药物却未必过得去,影响镇痛效果。1953年,保罗·杨森猜测,增加药物的脂溶性,也许可以让它们更容易通过血脑屏障,进而增强镇痛药的效果。他以杜冷丁为样本,设法增加其脂溶性,终于成功合成了芬太尼(Fentanyl)。

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杨森(图片来源:janssen.com)

芬太尼的作用机制与吗啡相似,可以减弱脊髓中的痛觉信号、激活脑内的痛觉控制环路,双管齐下,减少疼痛。不过,芬太尼的镇痛效果比吗啡强得多,大约是吗啡的100倍,而且起效更快,静脉注射一分钟即可生效。

正是因为这些特点,芬太尼渐渐成为了临床上常用的镇痛药物。

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芬太尼家族(图片来源:中国药物依赖性杂志)

说完了临床的,咱们再来说说非药用的芬太尼。杨森先生当初合成了几十种芬太尼衍生物,从中选出了几种效果好、毒性小的,剩下的都锁到了保险柜里。然而,他能合成,别人自然也能合成。芬太尼非常容易改头换面,举个例子来说,2017年,我国将卡芬太尼等四种芬太尼衍生物列入管制,到了2018年,便又增加了四氢呋喃芬太尼等两种。因为芬太尼的衍生物实在太多,不法分子很容易合成新的衍生物、绕过管制。

根据国家禁毒办的统计,2012年到2015年一共发现了6种芬太尼类物质,到了2016年,发现的新精神活性物质中,芬太尼类物质有66份。这些新生的物质,作用效果与芬太尼相似,能镇痛、有成瘾性,作用强度往往更高,而不法分子不可能像药理学家那样,对它们进行毒理研究。结果就是,因芬太尼类物质滥用而死亡的人节节攀高。

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药物滥用引起的死亡数(图片来源:drugabuse.gov)

据估计,2017年,美国大约有28000人因芬太尼类物质死亡。先前,美国一直有指责中国的声音,认为中国对芬太尼类物质管理不力,4月1日的新闻,算是官方对此的表态。

说到这里,也再次提醒大家:药物的安全性,取决于是否正确运用。同样是芬太尼,在医生手里它是疼痛克星,到了不法分子手里,却成了新型毒品。

参考文献

[1]蔡敏华中科技大学同济医学院附属同济医院肿瘤中心教授 于世英 整理 本报特约记者. 芬太尼离毒品究竟有多远[J]. 健康报, 2019: 004.

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[3]刘志民. 芬太尼及其衍生物的滥用与管制:危害与挑战[J]. 中国药物依赖性杂志, 2017, 26(04): 274–276.

[4]STANLEY T H. Anesthesia for the 21st century[J]. Proceedings (Baylor University. Medical Center), 2000, 13(1): 710.

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[6]关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知[EB/OL]. [2019-04-07]. http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/201509/852f53a0317f40bcb977f7c9b3d6f6c3.shtml.

[7]卫生部关于印发《麻醉药品临床应用指导原则》的通知 - 中华人民共和国国家卫生健康委员会[EB/OL]. [2019-04-07]. http://www.nhc.gov.cn/wjw/gfxwj/201304/ee452fdcbf68424faa6826e12677c9cc.shtml

[8]Overdose Death Rates | National Institute on Drug Abuse (NIDA)[EB/OL]. [2019-04-07]. https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates.

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